17-ALFA ESTRADIOLO: impiego in tricologia.

17 ALFA ESTRADIOLO: impiego in tricologia

(a cura del Dott. Luca Giannotti)

Prima di iniziare la nostra trattazione, sembra corretto evidenziare che la terapia farmacologica delle alopecie è una delle più deludenti della dermatologia. Nonostante ciò, tra i vari tipi di alopecia¹, quella androgenetica è senza dubbio la più suscettibile al trattamento.

Il prodotto più utilizzato è il Minoxidil². Si effettuano preparazioni galeniche magistrali sotto forma di soluzioni in concentrazioni variabili fra il 2% e il 5%.

L’utilizzo di estrogeni per via topica è utile nel trattamento dell’alopecia androgenetica.

Gli estrogeni sono degli ormoni naturali prodotti sia dall’uomo che dalla donna, ma nell’uomo il livello di produzione è molto basso. Gli estrogeni naturali più comuni sono l’estrone, l’estradiolo e l’estriolo.

Gli ormoni estrogeni oltre ad avere un diretto e preciso effetto biologico hanno anche la capacità di deprimere la produzione degli ormoni maschili, gli androgeni, ed in particolare del testosterone attraverso dei complessi meccanismi di feedback. Inoltre, in vivo, gli estrogeni incrementano la produzione di SHBG, la globulina che nel sangue rende indisponibile il testosterone, il quale se legato alla SHBG non può essere convertito in DHT³, l’ormone che promuove l’alopecia androgenetica.

Per quanto riguarda le attuali conoscenze sull’utilizzo di estrogeni in campo tricologico è stato dimostrato che esistono nelle cellule del follicolo pilifero recettori degli estrogeni che possono avere un’azione diretta nella stimolazione della crescita del capello.

L’uomo, ovviamente, non può essere sottoposto a terapia medica con estrogeni tradizionali (isomeri beta) senza correre un serio rischio di ginecomastia e perdita della libido, se non in terapie topiche, utilizzando estrogeni deboli ed in concentrazioni limitate.

Per le donne è un altro discorso, esse possono assumere con più tranquillità specialità ormonali estrogeniche senza significativi effetti collaterali, e quindi se ne possono avvantaggiare nelle terapie tricologiche sia per via topica che per via sistemica.

Solo recentemente è stato accertato che l’utilizzo dell’isomero alfa del 17 estradiolo non produce effetti collaterali nel maschio e possiede un efficace ruolo terapeutico.

La storia tricologica di questa sostanza inizia nel 1980 con due ricercatori tedeschi, Orfanos e Vogels, i quali con uno studio controllato hanno dimostrato che una lozione contenente 17 alfa estradiolo ha un effetto terapeutico riducendo l’alopecia androgenetica se applicata topicamente per lungo tempo. 

La scuola tedesca in campo endocrinologico è sempre stata all’avanguardia ma questa segnalazione dei due ricercatori si è, purtroppo, per molti anni trascurata.

Nel 2001 altri due ricercatori di un istituto universitario tedesco Happle e Hoffmann, hanno pubblicato un lavoro per definire l’azione del 17 alfa estradiolo come agente terapeutico nell’alopecia androgenetica. Le conclusioni sono state le seguenti: 

“Il 17 alfa estradiolo è, in vitro, in grado di ridurre la formazione di DHT a partire da testosterone incubato in presenza di cellule follicolari prelevate da pazienti colpiti da alopecia androgenetica; ma l’attività del 17 alfa estradiolo è, comunque, inferiore a quella dell’isomero beta e molto inferiore rispetto a quella della finasteride”.

Gli autori però concludevano la propria relazione asserendo che probabilmente il ruolo del 17 alfa estradiolo non fosse meramente quello di inibire la 5-alfa-reduttasi⁴ ma che si potevano ipotizzare altri modelli sperimentali come quello di una conversione del testosterone verso un altro ormone androgeno meno potente o magari verso la conversione in un estrogeno, oppure provocando la diminuzione di testosterone disponibile alla conversione in DHT. 

Un anno dopo, un gruppo di ricerca dell’Istituto di Dermatologia dell’Università di Marburgo, propose un ulteriore lavoro, proprio per rispondere ai quesiti rimasti insoluti precedentemente. Da questo emerse che, tra le diverse ipotesi, quella corretta è proprio quella più utile terapeuticamente, ovvero che:

“Il 17 alfa estradiolo non solo diminuisce la formazione di DHT ma, attivando l’enzima aromatasi, trasforma una parte di testosterone in estradiolo, ovvero in un ormone utile nel reprimere i geni della calvizie e nel favorire direttamente la ricrescita”. 

Queste acquisizioni sperimentali hanno aperto nuove prospettive sull’applicazione degli estrogeni per via topica.

In Germania ed in Svizzera è già in commercio una lozione a base di 17-alfa estradiolo⁵ allo 0,025%, venduta in farmacia senza obbligo di prescrizione medica. 

In Italia è presente solo in lozioni allestite galenicamente dietro presentazione di ricetta medica non ripetibile.

¹Alopecia Areata, Telogen Effluvium, Alopecie cicatriziali (congenite od acquisite), Alopecie non cicatriziali congenite, Alopecia Androgenetica.

²2,4-diammino-6-piperidinopirimidin-3-ossido, potente vasodilatatore, ampiamente impiegato in passato, per via sistemica, nell’ipertensione arteriosa. L’ipertricosi è soltanto un suo effetto collaterale, ormai sfruttato da anni in tricologia per il trattamento topico dell’alopecia androgenetica.

³Diidrotestotesterone.

⁴Enzima catalizzatore della reazione di conversione del Testosterone in DHT.

⁵Ell Cranell® Alpha, prodotto dai Laboratori farmaceutici Galderma GmbH (srl) a Friburgo. Altri componenti: 2-propanololo, Glicerolo 85%, Inositolo, Acqua Distillata, Profumo.